茶碱（theophylline），能松弛平滑肌，兴奋心肌，兴奋中枢，并有利尿作用。其松弛平滑肌的作用对处于痉挛状态的支气管更为突出，对急、慢性哮喘，不论口服、注射或直肠给药，均有疗效，对喘息性慢性支气管炎，由于它能兴奋骨骼肌，可增强呼吸肌收缩力和减轻患者呼吸肌疲劳的感觉。茶碱短期应用能促进儿茶酚胺类物质释放。近年证明腺苷可引起哮喘病人支气管平滑肌收缩，而茶碱有阻断腺苷受体的作用。

茶碱难溶于水，为提高水溶性，与乙二胺或胆碱制成复盐为氨茶碱（aminophylline）、胆茶碱（choline theophylline）等供临床应用。茶碱的安全范围较小，尤其是静脉注射太快易引起心律失常、血压骤降、兴奋不安甚至惊厥。